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Die Enzyme α-Amylase und α-Glucosidase katalysieren die Hydrolyse von Polysacchariden in resorbierbare Monosaccharide und damit die Glucosefreisetzung ins Blut. Durch Glykogenphosphorylase α wird ebenfalls Glucose ins Blut freigesetzt, hier jedoch durch die Hydrolyse von Leber- oder Muskelglykogen. Dipeptidylpeptidase IV spielt eine zentrale Rolle bei der Freisetzung von Insulin, indem sie das Inkretinhormon Glucagon-like-peptide-1 (GLP-1) abbaut. Hemmstoffe dieser Enzyme finden in der therapeutischen Behandlung und Prävention von Diabetes mellitus Anwendung. Neben synthetischen Inhibitoren sind bereits einige natürliche Stoffe mit hemmender Wirkung bekannt, die in unterschiedlichen Lebensmitteln vorkommen. So erwiesen sich vor allem Flavonoide als potente Hemmer. Diese Arbeit beschäftigt sich mit dem Einfluss verschiedener Extrakte aus neun roten Früchten auf die Aktivität der Enzyme α-Amylase, α-Glucosidase, Glykogenphosphorylase α und Dipeptidylpeptidase IV in vitro und in vivo sowie der Identifizierung der verantwortlichen Inhaltsstoffe und entstand in Kooperation mit der TU Braunschweig. Alle Saftextrakte enthielten potente Inhibitoren der untersuchten Enzyme. Zu den aktivsten Extrakten zählten die aus Aronia (Aronia melanocarpa), Granatapfel (Punica granatum) und roter Traube (Vitis vinifera). Zur Identifizierung der aktiven Inhaltsstoffe wurden diese drei Extrakte in ihre Anthocyan-, Copigment- und Polymerfraktion getrennt und die ersten beiden Fraktionen in Braunschweig weiter subfraktioniert. Auch hier zeigten sich alle (Sub-)Fraktionen als potente Inhibitoren der getesteten Enzyme. Eine Studie mit einzelnen Anthocyanen und Copigmenten belegte diese Ergebnisse und gab Hinweise auf die Strukturabhängigkeit des Inhibitionspotentials. So beeinflussen die Anwesenheit und Anzahl der Hydroxyl- sowie Methylgruppen, die Molekülgröße und synergistische Effekte die inhibitorische Aktivität. Um eine irreversible Inaktivierung der Enzyme auszuschließen, wurde der Hemmmechanismus der Extrakte und Fraktionen ermittelt. Hierbei zeigte sich, dass alle untersuchten Proben die Aktivität der α-Amylase und α-Glucosidase reversibel hemmten.
Im Rahmen einer humanen Interventionsstudie wurde der Einfluss eines Extraktes aus Aroniadirektsaft sowie eines roten Traubensaftkonzentrats auf den Blut- und Gewebsglucosespiegel als auch auf die Blutinsulinkonzentration untersucht. Für den ersten Extrakt zeigte sich eine signifikante Reduktion der Glucosespiegel, während der zweite die Insulinkonzentration signifikant erhöhte. Für alle Parameter konnten interindividuelle Unterschiede festgestellt werden, die eine Einteilung der Probanden in „Responder“ und „Nicht-Responder“ ermöglichte. In der vorliegenden Arbeit konnte das inhibitorische Potential verschiedener Extrakte aus roten Früchten sowie unterschiedlicher Polyphenole auf α-Amylase, α-Glucosidase, Glykogenphosphorylase α und Dipeptidylpeptidase IV in vitro nachgewiesen sowie relevante Struktureigenschaften von Inhibitoren ermittelt werden. Im Rahmen einer humanen Interventionsstudie konnten die beobachteten Effekte auch in vivo bestätigt werden. Die Ergebnisse dieser Pilotstudie sollten zukünftig mit einer höheren Anzahl an Probanden und einer höheren Dosierung der Extrakte abgesichert werden.
Red fruits and their juices are rich sources of polyphenols, especially anthocyanins.
Some studies have shown that such polyphenols can inhibit enzymes of the carbohydrate metabolism,
such as α-amylase and α-glucosidase, that indirectly regulate blood sugar levels. The presented
study examined the in vitro inhibitory activity against α-amylase and α-glucosidase of various
phenolic extracts prepared from direct juices, concentrates, and purees of nine different berries which
differ in their anthocyanin and copigment profile. Generally, the extracts with the highest phenolic
content—aronia (67.7 ± 3.2 g GAE/100 g; cyanidin 3-galactoside; chlorogenic acid), pomegranate
(65.7 ± 7.9 g GAE/100 g; cyanidin 3,5-diglucoside; punicalin), and red grape (59.6 ± 2.5 g GAE/100 g;
malvidin 3-glucoside; quercetin 3-glucuronide)—showed also one of the highest inhibitory activities
against α-amylase (326.9 ± 75.8 µg/mL; 789.7 ± 220.9 µg/mL; 646.1 ± 81.8 µg/mL) and α-glucosidase
(115.6 ± 32.5 µg/mL; 127.8 ± 20.1 µg/mL; 160.6 ± 68.4 µg/mL) and, partially, were even more potent
inhibitors than acarbose (441 ± 30 µg/mL; 1439 ± 85 µg/mL). Additionally, the investigation of single
anthocyanins and glycosylated flavonoids demonstrated a structure- and size-dependent inhibitory
activity. In the future in vivo studies are envisaged.